袢利尿药
4.6.2袢利尿药
呋塞米 Furosemide
【适应证】(1)充血性心力衰竭，肝硬化，肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭)，与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。(2)预防急性肾衰竭 用于各种原因导致的肾脏血流灌注不足，如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等。在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。(3)高血压危象。(4)高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症(尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时)。(5)抗利尿激素分泌过多症。(6)急性药物及毒物中毒。
【注意事项】(1)对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。
(2)无尿或严重肾功能损害者慎用，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等不良反应。
(3)可通过胎盘屏障，妊娠期妇女尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。
(4)可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。
(5)下列情况慎用：糖尿病，高尿酸血症或痛风，急性心肌梗死，胰腺炎或有此病史者，有低钾血症倾向者(尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者)，红斑狼疮，前列腺肥大。
(6)本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。
(7)老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。
(8)在用药期间，应定期检查血电解质、血压、肾功能、血糖、血尿酸、酸碱平衡情况、听力。
(9)药物剂量应从小剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。
(10)存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。
(11)肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射时间应超过1～2分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg，静脉用药剂量为口服的1/2时即可达到同样疗效。
(12)注射液为加碱制成的钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。
(13)与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。
(14)少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。
【禁忌证】对磺酰胺类、噻嗪类药物过敏者，低钾血症、肝昏迷、超量服用洋地黄者。
【不良反应】(1)常见与水电解质紊乱有关的症状，如体位性低血压，休克，低钾血症，低氯血症，低氯性碱中毒，低钠血症，低钙血症以及与此有关的口渴，乏力，肌肉酸痛，心律失常；(2)少见过敏反应(皮疹、间质性肾炎、心脏骤停)，视觉模糊，黄视症，光敏感，头晕，头痛，纳差，恶心，呕吐，腹痛，腹泻，胰腺炎，肌肉强直，粒细胞减少，血小板减少性紫癜，再生障碍性贫血，肝功能损害，指(趾)感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4～15mg)，多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。
【用法和用量】口服：(1)成人，①水肿性疾病，起始20～40mg，一日1次，必要时6～8小时后追加20～40mg，直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达一日600mg，但一般应控制在100mg以内，分2～3次服，以防过度利尿和不良反应发生。部分患者剂量可减少至20～40mg，隔日1次，或一周中连续服药2～4日，一日20～40mg。② 高血压 起始一日40～80 mg，分两次服用，并酌情调整剂量。③高钙血症，一日80～120mg，分1～3次服。
(2)儿童 治疗水肿性疾病，起始按体重2mg/kg，必要时4～6小时追加1～2mg/kg。一日最高不超过40mg。新生儿应延长用药间隔。
静脉注射：(1)成人，①水肿性疾病，紧急情况或不能口服者，可静脉注射，开始20～40mg，必要时每2小时追加剂量，直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。②急性左心衰竭，起始40mg静脉注射，必要时每小时追加80mg，直至出现满意疗效。③急性肾衰竭，可200～400mg加入100ml氯化钠注射液内静脉滴注，滴注速度不超过4mg/分钟。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量，一日总剂量不超过1g。利尿效果差时不宜再增加剂量，以免出现肾毒性，对急性肾衰功能恢复不利。④慢性肾功能不全，通常一日40～120mg；⑥高血压危象，起始40～80mg，伴急性左心衰竭或急性肾衰竭时，可酌情增加剂量。⑦高钙血症，一次20～80mg。
【制剂与规格】呋塞米片：20mg。
呋塞米注射液：2ml∶20mg。
复方呋塞米片：每片含呋塞米20mg，盐酸阿米洛利2.5mg，口服，一日一次，一次1片。早晨服用，必要时可增至一日2片，或遵医嘱。
布美他尼 Bumetanide
【适应证】(1)水肿性疾病 充血性心力衰竭，肝硬化，肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭)，与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
(2)预防急性肾衰竭 用于各种原因导致的肾脏血流灌注不足，如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。
(3)高血压危象。
(4)高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症(尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时)。
(5)抗利尿激素分泌过多症。
(6)急性药物及毒物中毒。
(7)对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。
【注意事项】【禁忌证】见呋塞米。
【不良反应】有报道本药偶见未婚男性遗精和阴茎勃起困难。大剂量时可发生肌肉酸痛、胸痛、男性乳腺发育。对糖代谢的影响可能小于呋塞米。其他同呋塞米。
【用法和用量】(1)水肿性疾病：口服：
成人 初始剂量一次0.5～2mg，一日1次，必要时每隔4～5小时重复，最大剂量一日10～20mg。也可间隔用药，即隔1～2日用药1日。
儿童 口服按体重一次0.01～0.02mg/kg，一日1次，必要时4～6小时1次。
肌肉注射或静脉注射：
成人 起始一次0.5～1mg，必要时每隔2～3小时重复，最大剂量一日10mg。
儿童按体重一次0.01～0.02mg/kg，必要时4～6小时1次。
(2)急性肺水肿及左心衰：
静脉注射：起始一次1~2mg，必要时隔20分钟重复。
静脉滴注：一次2~5mg，加入0.9％氯化钠注射液500ml中稀释后，缓慢静脉滴注，滴注时间不短于30~60分钟。
【制剂与规格】 布美他尼片：1mg。
布美他尼钠注射液：(1)2ml∶0.5mg；(2)2ml∶1mg。注射用布美他尼钠：0.5mg；1mg。
托拉塞米 Torasemide
【适应证】充血性心力衰竭引起的水肿，肝硬化腹水，肾脏疾病所致水肿，原发性高血压。
【注意事项】(1)肝硬化和肝病腹水患者慎用本品，以防止由于体液和电解质平衡突然改变可能导致的肝昏迷。(2)未在妊娠期妇女中进行过充分的对照试验，妊娠期妇女服用本品时需权衡利弊。(3)目前尚不知本品是否能在人乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用本品。(4)对儿童患者是否安全有效尚不明确。(5)老年人使用本品的疗效和安全性与年轻人无区别，但老年患者使用本品初期尤其需注意监测血压、电解质和有无血容量不足和有无排尿困难。(6)在用药期间，应定期检查电解质(特别是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。(7)本品与醛固酮拮抗剂一起使用可防止低钾血症和代谢性碱中毒。(8)前列腺肥大的患者排尿困难，使用本品尿量增多可导致尿潴留和膀胱扩张。(9)本品必须缓慢静脉注射，不应与其他药物混合后静脉注射，但可根据需要可用0.9％氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释。(10)如需长期用药，建议尽早从静脉给药转为口服用药，静脉给药疗程限于1周。
【禁忌证】 肾衰竭无尿患者、肝昏迷前期或肝昏迷患者、对本品或磺酰脲类药过敏患者、低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者、严重排尿因难(如前列腺肥大)者禁用。
【不良反应】 常见头痛，头晕，乏力，失眠，鼻炎，咳嗽，腹泻，胸痛，心电图异常，便秘，恶心，消化不良，食欲缺乏，关节痛，咽喉痛，肌肉痛，水肿，神经质，排尿过度；高血糖症，低钾血症(多见于低钾饮食、呕吐、腹泻、快速给药、肝功能异常等)；偶见瘙痒，皮疹，光敏反应；罕见口干，肢体感觉异常，视觉障碍。
【用法和用量】口服：(1)充血性心力衰竭：初始剂量一次10mg，一日1次，根据病情需要可增至一次20mg，一日1次。(2)原发性高血压：起始剂量一次5mg，一日1次，4～6周内降压作用不理想可增至一次10mg，一日1次，若一日10mg仍未取得足够的降压作用，可考虑合用其他降压药。
注射：(1)充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水：一般初始剂量为一次5mg或10mg，一日1次，缓慢静脉注射，也可以用5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液稀释后进行静脉注射；如疗效不满意可增加剂量至一次20mg，一日1次，一日最大剂量为40mg，疗程不超过1周。(2)肾脏疾病所致的水肿，初始剂量一次20mg，一日1次，以后根据需要可逐渐增加剂量至最大剂量一日100mg，疗程不超过1周。
【制剂与规格】 托拉塞米片：(1)5mg；(2)10mg；(3)20mg。托拉塞米胶囊：10mg。
托拉塞米注射液：(1)1ml∶10mg；(2)2ml∶20mg；(3)5ml∶50mg。注射用托拉塞米：(1)10mg；(2)20mg。