二氢吡啶类
4.8.1二氢吡啶类
硝苯地平 Nifedipine
【适应证】用于高血压，冠心病，心绞痛。
【注意事项】 (1)严重肝功能不全时减小剂量。(2)老年人用药应从小剂量开始。(3)严重主动脉瓣狭窄慎用。(4)终止服药应缓慢减量。(5)影响驾车和操作机械的能力。(6)不得与利福平合用。
【禁忌证】 对硝苯地平过敏者，心源性休克，儿童、孕妇和哺乳期妇女。
【不良反应】 常见面部潮红、头晕、头痛、恶心、下肢肿胀、低血压、心动过速。较少见呼吸困难。罕见胸痛、昏厥、胆石症、过敏性肝炎。
【用法和用量】 口服：(1)片剂、胶囊剂、胶丸：初始剂量一次10mg，一日3次，维持剂量一次10～20mg，一日3次；冠脉痉挛者可一次20～30mg，一日3～4次，单次最大剂量30mg，一日最大剂量120mg。(2)缓释片剂、缓释胶囊剂：一次10～20mg，一日2次，单次最大剂量40mg，一日最大剂量120mg。(3)控释片剂：一次30mg，一日1次。缓控释制剂与规格不可掰开或嚼服。
静脉滴注：遮光，一次2.5～5mg，加入5%葡萄糖注射液250ml稀释后在4～8小时内缓慢滴入，最大剂量一日15～30mg，可重复使用3天，以后改为口服制剂。
【制剂与规格】 硝苯地平片：(1)5mg；(2)10mg。硝苯地平缓释片：(1)10mg；(2)20mg。硝苯地平控释片：(1)30mg；(2)60mg。硝苯地平胶囊：(1)5mg；(2)10mg。硝苯地平缓释胶囊：20mg。硝苯地平胶丸：(1)5mg；(2)10mg。
硝苯地平注射液：5ml∶2.5mg。
尼群地平 Nitrendipine
【适应证】 用于高血压。
【注意事项】 (1)肝功能不全时慎用。
(2)肾功能不全对本品影响较小，但应慎用。
(3)本品在妊娠期妇女中应用的研究尚不充分，尚未发生问题，但应注意不良反应。
(4)老年人应减少剂量，服用β受体拮抗药者应慎重加用本品，并从小剂量开始。推荐老年人初始剂量为一日10mg。
(5)在用药期间须定期测量血压、心电图，少数接受β受体拮抗药者加用此药后出现心力衰竭，有主动脉瓣狭窄的患者危险性更大。
【禁忌证】 对本品过敏，严重主动脉瓣狭窄。
【不良反应】 较少见头痛，面部潮红；少见头晕，恶心，低血压，足踝部水肿，心绞痛发作；过敏者可见过敏性肝炎，皮疹，剥脱性皮炎。
【用法和用量】 口服：初始剂量一次10mg，一日1次，以后可调整为一次10mg，一日2～3次或一次20mg，一日2次。
【制剂与规格】 尼群地平片：(1)12.5mg；(2)25mg。尼群地平胶囊：10mg。尼群地平软胶囊：10mg。
尼群地平贴片：50mg。
尼莫地平：用于缺血性脑血管病、偏头痛、蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛，急性脑血管病恢复期的血液循环改善，突发性耳聋，轻中度高血压。 口服：
急性脑血管病恢复期：一次30～40mg，一日4次。缺血性脑血管病：普通制剂与规格一日30～120mg，分3次服用，连续1个月。缓释制剂与规格一次60～120mg，一日2次，连续1个月。偏头痛：一次40mg，一日3次，12周为一疗程。蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛：一次40～60mg，一日3～4次，3～4周为一个疗程。
突发性耳聋：一日40～60mg，分3次服用，5天为一疗程，一般用药3～4个疗程。轻中度高血压：一次40mg，一日3次，一日最大剂量为240mg。静脉注射：用于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。体重低于70kg或血压不稳定，开始2小时0.5mg/h，耐受良好，2小时后可增至1mg/h；体重大于70kg，开始1mg/h，耐受良好，2小时后可增至2mg/h。
(其他见第1章-神经与精神疾病用药)
氨氯地平 Amlodipine
【适应证】 用于高血压，稳定型心绞痛和变异型心绞痛。
【注意事项】(1)与二氢吡啶类药物有交叉过敏。
(2)肝功能不全时半衰期延长，慎用。
(3)肾功能损害可采用正常剂量。
(4)孕妇只在非常必要时使用。
(5)尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
(6)下列情况慎用：心力衰竭者，严重肝功能不全。
(7)老年人宜从小剂量开始，逐渐增量。
【禁忌证】 对二氢吡啶类药物或本品任何成分过敏者，重度主动脉瓣狭窄，严重低血压。
【不良反应】 可见因血管扩张导致的头晕、头痛、潮红、低血压、心动过速、外周水肿(尤其是踝部)。较少见心悸、恶心及其他胃肠不适、精神抑郁。少见心绞痛、心动过缓、直立性低血压。过敏反应可见药疹、发热、肝功能异常。动物试验有致畸性。
【用法和用量】 口服：初始剂量，一次5mg，一日1次，最高剂量一次10mg，一日1次。与其他抗高血压药合用时，一次2.5mg，一日1次。
【制剂与规格】 苯磺酸氨氯地平片：2.5mg；5mg；10mg(以氨氯地平计，下同)。苯磺酸氨氯地平分散片：5mg 。苯磺酸氨氯地平胶囊：5mg。马来酸氨氯地平片：5mg。甲磺酸氨氯地平片：5mg。L-门冬氨酸氨氯地平片：5mg。
左旋氨氯地平 levamlodipine
【适应证】 用于高血压，心绞痛。
【注意事项】 （1）下列情况慎用：充血性心力衰竭，重度主动脉瓣狭窄者，肝功能不全。其余见氨氯地平。（2）老年人宜从小剂量开始，逐渐增量。
【禁忌证】 见氨氯地平。
【不良反应】 本品能很好耐受，较少见头痛，水肿，疲劳，失眠，恶心，腹痛，面部潮红，心悸，头晕；极少见瘙痒，皮疹，呼吸困难，无力，肌肉痉挛，消化不良。
【用法和用量】口服：高血压，初始剂量一次2.5mg，一日1次，最大剂量一次5mg，一日1次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量一次1.25mg，一日1次。
心绞痛：初始剂量一次2.5～5mg，一日1次。
【制剂与规格】 苯磺酸左旋氨氯地平片：2.5mg。马来酸左旋氨氯地平片：2.5mg。
非洛地平 Felodipine
【适应证】 用于高血压，心绞痛。
【注意事项】(1)肝功能不全时减小剂量，并注意监测血压。
(2)肾功能不全不需要调整剂量。
(3)可泌入乳汁，哺乳妇女停药或停止哺乳。
(4)老年人需减少剂量并注意监测。
(5)下列情况慎用：低血压患者、肝肾功能不全、心功能不全。
(6)服药期间注意监测血压。
【禁忌证】 对本品任何成分过敏；不稳定型心绞痛；失代偿性心衰；急性心肌梗死；妊娠妇女。
【不良反应】 常见头痛，皮肤潮红，周围性水肿；少见心动过缓，心悸，眩晕，感觉异常，恶心，腹痛，皮疹，瘙痒，疲劳；罕见晕厥，呕吐，关节痛，肌痛，性功能障碍，荨麻疹；非常罕见齿龈增生，牙龈炎，肝药酶增加，皮肤光敏反应，白细胞分裂性血管炎，尿频，过敏反应，血管水肿，发热。
【用法和用量】口服：初始剂量一次2.5mg，一日2次；维持剂量一次5mg或10mg，一日1次；必要时可进一步增加剂量。
缓释片，缓释胶囊：初始剂量一次5mg，一日1次，维持剂量一次5mg或10mg，一日1次；可根据患者反应减少或增加剂量。本品不可掰开或嚼服。
【制剂与规格】 非洛地平片：(1)2.5mg；(2)5mg；(3)10mg。非洛地平缓释片：(1)2.5mg；(2)5mg；(3)10mg。非洛地平缓释胶囊：2.5mg。
拉西地平 Lacidipine
【适应证】 用于高血压。
【注意事项】(1)肝功能不全时慎用，需减小剂量，初始剂量一日1次2mg。
(2)肾功能不全无需调整剂量。
(3)孕妇应权衡利弊，临娩妇女慎用。
(4)本品可分泌入乳，哺乳期妇女避免使用。
(5)下列情况慎用：新发心肌梗死，不稳定心绞痛，心脏储备力差，QT间期延长者。
(6)老年人初始剂量为一次2mg，一日1次，必要时可增至一日4～6mg，一日1次。
【禁忌证】 对本品过敏；严重主动脉瓣狭窄；心源性休克；急性心肌梗死。
【不良反应】 常见头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸；少见无力，皮疹(包括红斑和瘙痒)，胃肠道不适，恶心，多尿，肌肉痉挛，情绪障碍，心绞痛加重，齿龈增生。
【用法和用量】 口服：初始剂量，一次4mg，一日1次，晨服更佳；根据患者反应，3～4周后可加量至一次6～8mg，一日1次。
【制剂与规格】拉西地平片：(1)4mg；(2)6mg。
尼卡地平 Nicardipine
【适应证】 用于高血压，稳定型心绞痛，手术时异常高血压的急救处置及高血压急症(注射剂)。
【注意事项】 (1)严重肝功能不全时半衰期延长，可能需要减少剂量。
(2)中度肾功能不全时，小剂量开始使用；。
(3)本品可分泌入乳，哺乳期妇女避免使用。
(4)下列情况慎用：中风史，主动脉瓣狭窄，心力衰竭，青光眼，急性脑梗死和脑缺血患者、孕妇和儿童。
(5)老年人应从低剂量开始。
(6)在用药期间应定期监测血压、心率、心电图。
【禁忌证】 对本品过敏；颅内出血尚未完全止血；脑中风急性期颅内压增高；重度主动脉瓣狭窄或二尖瓣狭窄；急性心功能不全，心源性休克。
【不良反应】 常见足踝部水肿，头晕，头痛，面部潮红；另见心悸，心动过速，乏力，失眠，恶心，呕吐，便秘，腹泻，腹痛，食欲缺乏，皮疹，感觉异常，尿频，粒细胞减少，抑郁，阳痿，注射部位可出现疼痛、发红等。
【用法和用量】 口服：初始剂量，一次20mg，一日3次；维持剂量，一次20～40mg，一日3次；增加剂量前至少连续给药3日以上。缓释片，缓释胶囊：一次40mg，一日2次。
静脉滴注：用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释，配成浓度为0.01%～0.02%(1ml中含盐酸尼卡地平0.1～0.2mg)后使用。(1)手术时异常高血压的紧急处理：滴注速度为每分钟2～10μg/kg，根据血压调节滴注速度，必要时可增至每分钟10～30μg/kg。(2)高血压急症：滴注速度为每分钟0.5～6μg/kg，根据血压调节滴注速度。
【制剂与规格】 盐酸尼卡地平片：10mg(以盐酸尼卡地平计，下同)。盐酸尼卡地平缓释片：(1)20mg；(2)40mg。盐酸尼卡地平缓释胶囊：40mg。
注射用盐酸尼卡地平：(1)5mg；(2)10mg；(3)20mg。
盐酸尼卡地平注射液：(1)2ml∶2mg；(3)5ml∶5mg；(3)10ml∶10mg。
盐酸尼卡地平葡萄糖注射液：(1)100ml∶10mg；葡萄糖5.5g；(2)250ml∶25mg，葡萄糖12.5g。
盐酸尼卡地平氯化钠注射液：(1)100ml∶10mg，氯化钠0.9g；(2)100ml∶20mg，氯化钠0.9g。
乐卡地平 Lercanidipine
【适应证】 用于轻、中度原发性高血压。
【注意事项】 (1)轻度至中度肝肾功能不全需要适当调整剂量。
(2)孕妇、哺乳期妇女及儿童不宜服用。
(3)下列情况慎用：行透析治疗、心脏病或需安装起搏器者。
【禁忌证】 对二氢吡啶类过敏；左心室流出道梗阻；未控制的充血性心力衰竭；不稳定型心绞痛；严重肾脏或肝脏疾病；急性心肌梗死。
【不良反应】 可见面部潮红，踝部水肿，心悸，心动过速，头痛，眩晕，胃肠道反应，皮疹，疲劳，嗜睡，肌痛，低血压。
【用法和用量】 口服：餐前15分钟服用，一次10 mg，一日1次，根据患者反应可增至一次20 mg，一日1次。
【制剂与规格】 盐酸乐卡地平片：10mg。
巴尼地平 Barnidipine
【适应证】 用于原发性高血压、肾性高血压。
【注意事项】 (1)严重肝肾功能不全时慎用。
(2)哺乳期妇女应避免服用本品，必须服用时，应停止哺乳。
(3)老年人应从低剂量开始，密切观察。
(4)服用本品可影响驾车和机械操作的能力。
(5)停用本品应缓慢减量并注意观察。
【禁忌证】 对本品过敏者，孕妇或可能妊娠的妇女禁用。
【不良反应】 少见血尿酸、BUN、肌酐升高，恶心、呕吐、便秘，心悸，面部潮红，热感，头胀，水肿，乏力，胸闷，头痛，头重，眩晕，蹒跚感，皮疹，瘙痒感，皮肤发红，耳鸣，肌酸激酶升高；另外可见血压过低，心动过速，牙龈肥厚，过敏样症状，肝功能损害，黄疸。
【用法和用量】 口服：早餐后服用，不可咬破或打开胶囊，初始剂量一次10mg，一日1次，维持剂量，一次10mg或15mg，一日1次。
【制剂与规格】 盐酸巴尼地平缓释胶囊：(1)10mg；(2)15mg。
贝尼地平 Benidipine
【适应证】 用于原发性高血压。
【注意事项】 (1)严重肝功能不全、血压过低者慎用。
(2)老年人应从小剂量(一日2mg)开始，并注意观察。
(3)停用本品应逐渐减量并注意观察，可因血压过度降低引起一过性意识消失、眩晕等。
(4)可影响驾车和机械操作的能力。
【禁忌证】 对本品过敏、心源性休克，孕妇或可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用。
【不良反应】见乐卡地平。
【用法和用量】口服：早餐后服用，一次2～4mg，一日1次，效果不佳时可增至一次8mg，一日1次。高龄患者初始剂量一次2mg，一日1次。重症高血压患者，一次4～8mg，一日1次。
【制剂与规格】 盐酸贝尼地平片：(1)2mg；(2)4mg；(3)8mg。