非类固醇类消炎止痛药 (NSAID)
非类固醇类消炎止痛药 (NSAID)
魏正宗 医师
台湾台中中山医学大学医学研究所教授
台湾台中中山医学大学附设医院过敏免疫风湿科主任, 中药临床试验中心主任
James Cheng-Chung Wei, MD, PhD.
Professor, Institute of Medicine
Chief, Division of Allergy, Immunology and Rheumatology
Director, Chinese Medicine Clinical Trial Center
Chung Shan Medical University Hospital, Taichung, Taiwan.
【药理作用】
﹝一﹞ 非类固醇类消炎药 (NSAIDs) 具有止痛及解热作用。作用机转与抑制前列腺素的生合成有关。这些药品并不会改变疾病的病程。
﹝二﹞ 大多数非类固醇类消炎药用于消炎,也可以解除轻度到中度的疼痛。
﹝三﹞ 吸收/分布:口服后吸收迅速且完全,食物会推迟吸收,但不影响吸收总量。Indomethacin、sulindac 及mefenamic acid 的肠胃刺激较大,随餐服用可减少肠胃不适。
﹝四﹞ 代谢/分布:非类固醇类消炎药大部份由肝脏代谢,再以代谢物的型式由肾脏排出。
基 本 用 药 | 剂 型 | 含 量 | 原厂商名 |
Acetaminophen | 锭 | 500mg/tab | Panadol |
Acetylsalicylic acid (Aspirin) | 锭 | 100mg, 300-500mg/tab | - |
Indomethacin | 胶囊 | 25mg/cap | - |
Lysine acetylsalicylate | 注射剂 | 900mg/vial | Aspegic |
选 择 用 药 | |||
Diclofenac | 锭 | 25mg/tab | Voltaren |
| 锭 | 100mg/tab | Voltaren SR |
Fenbufen | 锭 | 200mg/tab | Cinopal |
Ibuprofen | 锭 | 200mg, 400mg/tab | Motrin |
Ketoprofen | 胶囊 | 75mg/cap | Orudis |
Mefenamic acid | 胶囊 | 250mg/cap | Ponstan |
Mepirizole | 锭 | 100mg/tab | Mebron |
Naproxen | 锭 | 250mg/tab | Naposin |
Piroxicam | 胶囊 | 10mg/cap | Feldene |
Sulindac | 锭 | 200mg/tab | Clinoril |
Sulpyrin、Pitofenone and Fenpiverinium | 注射剂 | 1000mg S, 4mg P & 0.04mg F/2ml/vial | Baralgin |
Tiaprofenic acid | 锭 | 200mg/tab | Surgerm |
其他非类固醇类消炎药 | - | - | - |
NSAID 外用药膏 | 软膏 | - | - |
【副作用】
‧ 肠胃:常见恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、消化不良、胀气。
其他副作用包括:
﹝一﹞ 溃疡:胃或十二指肠溃疡伴随出血或穿孔、肠溃疡伴随狭窄或阻塞、溃疡性口腔黏膜炎或结肠炎。
﹝二﹞ 出血:粪便有潜血反应、肠胃出血、黑粪症、食道或肠胃穿孔及出血、吐血与直肠出血。
﹝三﹞ 长期使用类固醇类消炎药的病人随时可能出现出血、溃疡及穿孔等严重肠胃副作用。没有肠胃道症状的病人,若须长期服用非类固醇类消炎药时亦应小心。服用非类固醇类消炎药 3-6 个月的病人中约有1%,服用一年者约有2-4%发生有症状的上消化道溃疡、显著出血或穿孔。严重肠胃疾病病史或与消化性溃疡有关的危险因子如抽烟、喝酒与出血危险性增加有关。老年或衰弱的病人对溃疡的忍受性较差,高剂量可能比低剂量容易引起这些不良反应。
﹝四﹞ 肝脏:胆汁郁滞性肝炎、黄疸、肝功能试验异常与毒性肝炎(toxic hepatitis)。约15% 病人肝功能检查值增高,但仍在正常值边缘。如果出现肝功能不全的征状,应评估是否有更严重的肝脏反应。如果肝功能持续异常或恶化,则应立即停药。
﹝五﹞ 中枢神经:头晕、头痛、嗜睡。Indomethacin 可能恶化抑郁症或其他精神病、癫痫及巴金森氏症。如果出现严重的中枢神经副作用,应立即停药。Indomethacin 也会引起头痛,如果减量后仍未改善,应停药。
﹝六﹞ 心脏血管:充血性心衰竭、高血压、周边水肿及体液滞留、胸痛。
﹝七﹞ 肾脏:血尿、蛋白尿、BUN 值升高、肌酸酐廓清率减低、肾功能不全。非类固醇类消炎药抑制前列腺素的合成,因而减少肾血流,使得肾功能减弱。高危险群包括老年人、早产儿、心衰竭、肝、肾功能不全、全身红斑性狼疮、慢性肾丝球性肾炎及使用利尿剂的病人。通常停药后可以恢复。非类固醇类消炎药的相对肾毒性为 indomethacin > ibuprofen = mefenamic acid = naproxen > piroxicam > sulindac。
﹝八﹞ 血液:白血球过低症、血小板过低症、颗粒性白血球缺乏症、出血造成的贫血、凝血功能不全。‧血小板凝集:这一类非类固醇类消炎药会抑制血小板凝集,但比 aspirin 弱且作用时间较短,用于有血液凝集缺陷及服用抗凝血剂病人应小心。
﹝九﹞ 感觉异常:视力障碍、眼睛干涩。
﹝十﹞ 过敏:气喘、过敏、急性呼吸困难、皮疹、红斑、荨麻疹。
【注意事项】
﹝一﹞ 老年人:较易发生不良反应,应以较低的剂量开始治疗。
﹝二﹞ 怀孕用药级数:Ketoprofen、naproxen、diclofenac,B 级;mefenamic acid,C 级。
﹝三﹞ 授乳期:大多数非类固醇类消炎药会分泌至乳汁。因为对婴儿的心脏血管系统有不良影响,故在授乳期间应避免使用。
﹝四﹞ 儿童:Ibuprofen、ketoprofen、diclofenac、sulindac及piroxicam用于儿童的安全性及有效性尚未确立。Mefenamic acid 及indomethacin 不建议用于14岁以下的儿童。Indomethacin 若需用于2岁以下的幼儿,应紧密监测肝功能。Naproxen可以用于青少年型类风湿性关节炎。
【病患教育信息】
﹝一﹞ 虽然非类固醇类消炎药会引起不适,如肠胃出血,但是在治疗关节炎及疼痛上很有用处,不可随意停药。
﹝二﹞ 避免与 aspirin 或含酒精饮料同时使用。
﹝三﹞ 如果肠胃不舒服,可与食物、牛奶或制酸剂一起服用。如果症状持续,应告知医师。
﹝四﹞ 可能引起嗜睡、头晕或视力模糊,开车或从事需警觉性工作时要小心。
﹝五﹞ 如果出现皮疹、搔痒、视力障碍、体重增加、水肿、黑便或持续头痛应告知医师。
﹝六﹞ Mefenamic acid:如果出现皮疹、腹泻或其他消化问题,应停药并告知医师。
非类固醇类消炎药的药动学性质及每日最高剂量 | ||||||||
- | - | 止痛作用 | 抗风湿作用 | 每日最 | ||||
药品 | 半衰期(小时)* | 开始 | 作用 | 开始 | 作用 | 高剂量 | ||
短效 | ||||||||
Diclofenac | 2 | - | - | - | - | 200 | ||
Ibuprofen | 1.8-2.5 | 0.5 | 4-6 | ≦7 | 1-2 | 3200 | ||
Indomethacin | 4.5 | 0.5 | 4-6 | ≦ 7 | 1-2 | 200 | ||
Ketoprofen | 2-4 | - | - | - | - | 300 | ||
Mefenamic acid | 2-4 | - | - | - | - | 1000 | ||
Mepirizole | 1.5 | - | - | - | - | 600 | ||
Tiaprofenic acid | 2.8-3.2 | - | - | - | - | - | ||
中效 | ||||||||
Fenbufen | 9-12 | - | - | ≦7 | - | 1000 | ||
Naproxen | 12-15 | 1 | ≦7 | ≦14 | 2-4 | 1500 | ||
Sulindac | 7.8 | - | - | <7 | 2-3 | 400 | ||
长效 | ||||||||
Piroxicam | 30-86 | 1 | 48-72 | 7-12 | 2-3 | 20 |