保钾利尿药
螺内酯 Spironolactone
【适应证】(1)水肿性疾病 与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
(2)高血压 作为治疗高血压的辅助药物。
(3)原发性醛固酮增多症 本品可用于此病的诊断和治疗。
(4)低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。
【注意事项】(1)肝功能不全者慎用,因本药引起电解质紊乱,可诱发肝昏迷。
(2)肾功能不全者慎用。
(3)本药可通过胎盘,但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药,且用药时间应尽量短。
(4)下列情况慎用:无尿、低钠血症、酸中毒、乳房增大或月经失调者。
(5)老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。
(6)给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。如一日服药一次,应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多。
(7)用药前应了解患者血钾浓度,但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾即可下降。
(8)本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的2~3倍,以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时,可先于其他利尿药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时,其他利尿药剂量在最初2~3日可减量50%,以后酌情调整剂量。在停药时,本药应先于其他利尿药2~3日停药。
(9)用药期间如出现高钾血症,应立即停药。
(10)应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。
【禁忌证】 高钾血症,低钠血症患者禁用。
【不良反应】 (1)常见的有:①高钾血症,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达 8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图;②胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。
(2)少见的有:①低钠血症,单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高;②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响,长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;③中枢神经系统表现,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
(3)罕见的有:①过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难;②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关;③轻度高氯性酸中毒;④肿瘤,有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。
【用法和用量】 口服:
成人 水肿性疾病:一日40~120mg,分2~4次服,至少连服5日。以后酌情调整剂量。
高血压:开始一日40~80mg,分2~4次服,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂与规格合用,以免增加发生高钾血症的机会。
原发性醛固酮增多症:手术前患者一日100~400mg,分2~4次服用。不宜手术的患者,则选用较小剂量维持。
诊断原发性醛固酮增多症:螺内酯试验,一日400mg,分2~4次服,连续3~4周。老年人开始用量宜偏小。
慢性心力衰竭:初始剂量一日1 0mg,最大剂量一日20mg 。
儿童 治疗水肿性疾病,开始按体重一日1~3mg/kg或按体表面积一日30~90mg/m2,单次或分2~4次服,连服5日后酌情调整剂量,最大剂量为一日3~9mg/kg或90~270 mg/m2。
【制剂与规格】 螺内酯片:20mg。螺内酯胶囊:20mg。
氨苯蝶啶 Triamterene
【适应证】慢性心力衰竭,肝硬化腹水,肾病综合征,肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留,特发性水肿。亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效者。
【注意事项】 (1)肝功能不全者慎用。
(2)肾功能不全者慎用。
(3)动物实验显示本药能透过胎盘,但在人类的情况尚不清楚。孕妇慎用。
(4)在母牛的实验显示本药可经乳汁分泌,但在人类的情况尚不清楚。哺乳期妇女慎用。
(5)下列情况慎用 ①无尿;②糖尿病;③低钠血症;④酸中毒;⑤高尿酸血症或有痛风病史者;⑥肾结石或有病史者。
(6)老年人 应用本药时发生高钾血症和肾损害。
(7)用药期间应随时注意血象变化、肝功能或其他特异反应,随时调整剂量。
(8)给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用。如一日给药一次,应于早晨给药,以免夜间排尿次数增多。
【禁忌证】 高钾血症者禁用。
【不良反应】 常见高钾血症;偶见恶心、呕吐、嗜睡、轻度腹泻、软弱、口干及皮疹、肝损害、肝功异常、巨幼红细胞性贫血等;大剂量长期使用或与螺内酯合用,可出现血钾过高现象,停药后症状可逐渐消失;少见低钠血症、头晕、头痛、光敏感;罕见过敏反应、血液系统损害(粒细胞减少、血小板减少性紫癜、巨红细胞性贫血)、肾结石。
【用法和用量】 口服:成人,初始剂量一日25~100mg,分2次服用,与其他利尿药合用时,剂量可减少。维持阶段可改为隔日疗法。最大剂量不超过一日300mg。
儿童,初始剂量按体重一日2~4mg/kg或按体表面积120mg/m2,分2次服用,一日或隔日疗法,以后酌情调整剂量,最大剂量不超过一日6mg/kg或300mg/m2。
【制剂与规格】 氨苯蝶啶片:50mg。
氨苯喋啶-氢氯噻嗪片:每片含氨苯喋啶50mg、氢氨噻嗪25mg。
阿米洛利[基本,医保] Amiloride
【适应证】主要治疗水肿性疾病,亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。
【注意事项】(1)肾功能损害慎用。
(2)此药对孕妇有无不良作用尚不明确,如出现低钾血症应在医师指导下用药。
(3)尚无实验证实本药能否经乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。
(4)下列情况慎用 ①少尿;②糖尿病;③酸中毒和低钠血症。
(5)儿童用药尚不明确。
(6)老年人应用本药较易出现高钾血症和肾损害等,用药期间应密切观察。
(7)用药期间应定期查血钾、钠、氯。如发生高钾血症,应立即停药,并作相应处理。
(8)给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用。
(9)用药前应了解血钾浓度,但在某些情况下血钾浓度并不能真正反应体内钾潴量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。
(10)应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应。
(11)如一日给药1次,应于早晨给药以免夜间排尿数增多。
【禁忌证】 严重肾功能不全及高钾血症者禁用。
【不良反应】 常见高钾血症;偶见低钠血症,高钙血症,轻度代谢性酸中毒;胃肠道反应,头痛,头晕,胸闷,性功能低下,过敏反应(皮疹、呼吸困难)。
【用法和用量】口服 成人,一次2.5mg,一日1次,必要时一次2.5mg,一日2次,与食物同服。
【制剂与规格】 盐酸阿米洛利片:(1)2.5mg;(2)5mg。
复方盐酸阿米洛利片:每片含盐酸阿米洛利2.5 mg,氢氯噻嗪25 mg。用于一日口服1~2次,每次1~2片,与食物同服。